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格隆汇11月24日丨开拓药业-B(09939.HK)发布公告，其自主研发的新型靶向雄激素受体(“AR”)的蛋白降解嵌合体(“PROTAC”)化合物GT20029治疗雄激素性脱发和痤疮的中国I期临床试验主要结果，显示其在健康受试者中具有良好的安全性、耐受性和药代动力学特征。GT20029基于公司自有PROTAC平台开发，为全球首个完成I期临床试验的外用PROTAC化合物。
GT20029通过降解AR蛋白，从而有效阻断AR信号通路激活导致的毛囊萎缩微型化作用，抑制毛发变细、变软和脱落，并且能够有效抑制皮脂腺发育和皮脂分泌。GT20029仅在局部产生疗效，通过限制皮肤渗透从而减少全身药物暴露，以获得更好的安全性。对二氢睾酮(“DHT”)诱导的小鼠模型药效学研究的重复结果表明，GT20029可显著减少脱发，且有统计学差异。对丙酸睾酮(“TP”)诱导的金黄地鼠皮脂腺斑痤疮模型药效学研究的结果表明，GT20029可显著抑制皮脂腺斑的增大，且有统计学差异。
